GPR30: Funções do Recetor 1 de Estrogénio Acoplado à Proteína G

Abstract

Foram identificados três tipos de diferentes recetores de estrogénio no organismo do ser humano: o recetor de estrogénio alfa, o recetor de estrogénio beta (que constituem o grupo dos recetores clássicos de estrogénio) e o recetor 1 de estrogénio acoplado à proteína G (GPER-1), cuja descoberta é a mais recente. Dentro da célula, este recetor tem uma localização maioritariamente transmembranar, ao contrário da localização primordialmente nuclear dos recetores clássicos, sendo expresso em diversos tecidos celulares do corpo humano, incluindo nos órgãos reprodutores, rins, coração, pâncreas e músculo esquelético.O seu nível de expressão é dependente do tipo de tecido em questão e das características fisiológicas do indivíduo, como o sexo, a idade e o seu estado fisiopatológico. Para além da sua descoberta mais recente, este recetor tem relevo pelas diversas e complexas vias de sinalização que inicia após a ligação de uma molécula de estrogénio, estando envolvido em estratégias terapêuticas para diferentes patologias desde tumores, problemas de fertilidade, distúrbios metabólicos, entre outros. Tendo em conta o facto de o tecido mamário ser altamente sensível ao estradiol, o estudo do GPER-1 e dos seus efeitos e potencial terapêutico têm destaque na procura de terapêuticas específicas e eficazes contra o cancro da mama.

There have been identified three different types of estrogen receptors in the human organism: the estrogen receptor alpha, the estrogen receptor beta (who form the classical estrogen receptors group) and the G protein-coupled estrogen receptor 1 (GPER-1), whose discovery is the most recent one. In the cell, this receptor is mostly localized on the membrane, contrarily to the mostly nuclear localization of the classical estrogen receptors, and it is expressed in different cellular tissues of the human body, including in the reproductive organs, kidneys, pancreas and skeletal muscle. Its level of expression depends of the type of tissue it is located on and of the physiological characteristics of the person, such as the gender, age and physiopathological status. Besides its most recent discovery, this receptor has importance because of the diverse and complex signalization pathways that start with the binding of an estrogen molecule, being involved in therapeutic strategies for different diseases such as tumors, fertility issues, and metabolic problems, among others. As the mammary tissue is highly sensitive to estradiol, the study of its effects and therapeutic potential have prominence in the search for specific and effective therapies against breast cancer.