Internship reports and final project named “Development and Characterization of Chitosan-Iminothiolane Modified Porous Silicon Nanoparticles for Oral Delivery of Curcumin”

Abstract

Durante as últimas décadas, nanopartículas de silício poroso (PSi) têm representado um ramo importante da nanotecnologia. Devido às suas vantajosas propriedades, como biocompatibilidade, biodegradabilidade e possibilidade para modificação das suas propriedades físico-químicas, NPs PSi são conhecidas pela alta eficiência enquanto veículos de libertação de fármacos pouco solúveis em água, como por exemplo, agentes anticancerígenos. Neste trabalho, a curcumina (CUR), um fármaco com múltiplos propósitos, foi carregada nas nanopartículas de PSi hidrocarbonizadas termicamente e modificadas com ácido undecilénico (UnTHCPSi). Estas nanopartículas foram conjugas com sucesso com conjugados de quitosano-4-tio-butil-amidina (quitosano-TBA) para libertação oral de CUR. O Quitosano-TBA foi usado para modificar as nanopartículas UnTHCPSi para melhorar a permeabilidade intestinal da CUR. A modificação da superfície com Quitosano-TBA levou a um aumento significativo de uma interação das NPs PSi com culturas de monocamada de células Caco-2/HT29-MTX. Para além disso entre os solventes investigados, a acetona permitiu o maior carregamento de CUR nas nanopartículas, (3,1± 0,14%). Os resultados também demonstraram que o Quitosano-TBA conjugado com UnTHCPSi NPs não foi tóxico para as células HT29-MTX e para as células Caco-2. Assim, este pode ser um nanossistema promissor para libertação oral de CUR. .

During the last decades, porous silicon (PSi) nanoparticles (NPs) have been representing an important branch of nanotechnology. Due to its advantageous properties, such as biocompatibility, biodegradability and ability to tailor their ‘physicochemical properties, PSi NPs are known for being high efficient drug delivery vehicles for poorly water-soluble drugs, e.g. anticancer agents. In this work, curcumin (CUR), a multipurpose drug agent, was loaded in undecylenic acid thermally hydrocarbonized nanoparticles Psi (UnTHCPSi). NPs were successfully conjugated with chitosan-4-thio-butyl-amidine conjugates (Chitosan-TBA), for oral delivery of CUR. Chitosan-TBA was used to modify the UnTHCPSi nanoparticles to enhance the intestinal permeation of CUR. Surface modification with Chitosan-TBA led to a significant increase in the interaction of PSi NPs with Caco-2/HT29-MTX cell co-culture monolayers. Moreover, among all the investigated solvents, acetone showed to promote the highest loading of CUR into the particles (3.1 ± 0.14%). Results also demonstrated that Chitosan conjugated UnTHCPSi NPs were not cytotoxic for HT29-MTX and for Caco-2, and thus, they can be promising nanosystems for oral delivery of CUR. .