Aplicações terapêuticas de sistemas de libertação modificada para administração oral

Abstract

As formas farmacêuticas para administração por via oral são, sem qualquer dúvida, as que maior simplicidade e comodidade proporcionam ao doente pelo seu carácter não-invasivo e por possuírem, ao mesmo tempo, um baixo custo. No entanto, as limitações à biodisponibilidade oral de fármacos em sistemas convencionais de libertação imediata requerem o desenvolvimento de formulações que consigam ir de encontro às necessidades farmacocinéticas e terapêuticas que se apresentam, adquirindo os sistemas de libertação modificada uma grande importância neste contexto. Uma ampla variedade de sistemas, visando condicionar a velocidade e o local de libertação dos fármacos por diversas estratégias, tem sido desenvolvida e comercializada com sucesso, destacando-se os sistemas osmóticos, matriciais, mucoadesivos e gastro-retentivos. Com o objetivo clínico de atingir uma óptima terapêutica farmacológica, estes sistemas possuem uma vasta aplicação na terapêutica de várias doenças distintas, tais como a esquizofrenia, a colite ulcerosa, o cancro e a doença de Parkinson, produzindo vantagens em termos de eficácia, segurança e compliance do doente. É expectável que a investigação respeitante a estes sistemas continue a aumentar, propondo-se a ultrapassar os desafios inerentes à veiculação de muitas substâncias ativas.

The pharmaceutical dosage forms for oral administration are undoubtedly the ones that provide the most confort for the patient, not only because of their non-invasive nature but also because of their lower price. However, the oral bioavailability of drugs in imediate-release drug delivery systems presents limitations which require the development of new formulations that meet certain pharmacokinetic and therapeutical criteria, thus the modified-release systems play a major role in this context. A vast variety of systems with the purpose of assuring a targeted or rate-controlled release using several strategies have been successfully developed and marketed, of which we can highlight the osmotic, matrix, mucoadhesive and gastro-retentive systems. With the clinical aim of achieving optimum pharmacological therapeutics, these systems have a wide range of therapeutical applications on different diseases such as schizophrenia, ulcerative colitis, cancer and Parkison’s disease, bearing a number of advantagens in terms of efficacy, safety and patient compliance. It is to be expected that the investigation regarding these delivery systems will continue to improve, overcoming the challenges of administration inherent to many active pharmaceutical ingredients.