Development and stability assessment of liquid paediatric formulations containing sildenafil citrate

Abstract

The purpose of this study is to develop and improve oral liquids formulations of sildenafil citrate for paediatric use. Four different formulations were developed, which are as follows: two aqueous solutions of sildenafil citrate (2.5 mg/mL), with or without preservatives, and two other solutions of sildenafil in simple syrup (1.25 mg/mL), with or without preservatives. All of the formulations were physically, chemically and microbiologically stable for three months. The results of the stability studies allowed for the optimisation of formulations without preservatives due to their simplicity and their similar stable conditions when compared to the formulations containing antimicrobials. The shelf life of both formulations was three months; however, upon opening, aqueous solutions should be used within 10 days and kept refrigerated, and syrup solutions should be used within 14 days in a hospital setting.

O objetivo deste trabalho é desenvolver e otimizar formulações líquidas orais de citrato de sildenafil adequadas ao uso pediátrico. Foram desenvolvidas quatro formulações diferentes: duas soluções aquosas de citrato de sildenafila (2,5 mg/mL) com ou sem conservantes e duas soluções de citrato de sildenafil em xarope simples (1,25 mg/mL) com ou sem conservantes. Todas as formulações desenvolvidas apresentaram estabilidade quer físico-química quer microbiológica durante 3 meses. Os resultados dos estudos de estabilidade permitiram otimizar as formulações isentas de conservantes, uma vez que estas eram mais simples e apresentavam do mesmo modo uma boa estabilidade, comparando com as formulações que continham conservantes. O período de utilização de ambas as formulações é de três meses, no entanto, após abertura do frasco, a solução aquosa deve ser utilizada durante 10 dias, acondicionada no refrigerador e o xarope deve ser utilizado durante 14 dias, mesmo em ambiente hospitalar.