Please use this identifier to cite or link to this item: http://hdl.handle.net/10316/84693
Title: Derivados do ácido cinâmico. Contribuição para a investigação dos inibidores das ciclo-oxigenases
Other Titles: Cinnamic acid derivatives: a contribution for the study of cyclooxygenase inhibition
Authors: Janela, João Luís Sousa 
Orientador: Rebelo, Ana Isabel Costa Neves
Silva, Branca Margarida Almeida
Roleira, Fernanda Maria Fernandes
Keywords: ciclo-oxigenase; ácido cinâmico; hexilamida; síntese; inibidor; cyclooxygenase; cinnamic acid; hexylamide; synthesis; inhibitor
Issue Date: 20-Sep-2018
Serial title, monograph or event: Derivados do ácido cinâmico. Contribuição para a investigação dos inibidores das ciclo-oxigenases
Place of publication or event: Faculdade de Farmácia da Universidade de Coimbra; Farmácia Estádio; Bluepharma Indústria Farmacêutica, S.A.
Abstract: The role of cyclooxygenase (COX) in inflammation, pain and fever has long been established: this enzyme catalyzes the conversion of arachidonic acid into prostaglandins G2 and then H2, with the latter being the substrate for the formation of other prostaglandins, as well as prostacyclin (PGI2) and thromboxane A2 (TxA2, stimulator of platelet activation and aggregation). COX inhibitors known as nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) have long been used to treat the previously mentioned symptoms. Knowledge on this field was significantly upgraded when a second isoform of COX was discovered (COX-2). It is now accepted that COX-1 is mostly constitutively-expressed, assuring homeostasis and normal physiological function of the cells and tissues where it is found, while COX-2 is for the most part inducible-expressed, with a decisive role in inflammatory responses. Such findings led to the development of new drugs which specifically inhibit COX-2 – the coxibs. Following a number of studies with cinnamic acid derivatives, which revealed antioxidant and antitumoral activities, hexylamides of different cinnamic acids were synthesized and their inhibitory activity on COX-1 and COX-2 was assessed. The current monograph aims to present the synthesis methodologies for three of those hexylamides (as well as for more complex hexylamides which could be assessed for their COX-inhibiting activity in the future), along with the results of their COX-inhibiting activity studies. In addition to the monograph, this document contains two reports describing curricular internships in the fields of community pharmacy and pharmaceutical industry.
O papel da ciclo-oxigenase (COX) em eventos como inflamação, dor e febre já é conhecido há muito tempo: esta enzima catalisa a conversão de ácido araquidónico em prostaglandina G2 seguida da H2, sendo que esta última serve como substrato para a formação de outras prostaglandinas, e ainda de prostaciclina (PGI2) e tromboxano A2 (TxA2, estimulador da ativação e agregação plaquetar). Os fármacos inibidores da COX, designados anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), têm uma longa tradição de utilização no tratamento dos sintomas inicialmente referidos. O conhecimento a este nível sofreu uma atualização muito significativa quando foi descoberta uma segunda isoforma da COX (COX-2). Atualmente, considera-se que a COX-1 é expressa de modo constitutivo, sendo importante para a homeostase e para o funcionamento fisiológico normal das células e tecidos onde se encontra, enquanto a COX-2 é maioritariamente expressa de modo induzido, tendo um papel decisivo em episódios inflamatórios. Estas descobertas levaram ao desenvolvimento de novos fármacos que inibem especificamente a COX-2 – os coxibs. Na sequência de vários estudos que revelaram propriedades antioxidantes e antitumorais de derivados de ácidos cinâmicos, foram sintetizadas hexilamidas de diferentes ácidos cinâmicos e as suas atividades inibitórias sobre a COX-1 e a COX-2 foram avaliadas. A presente monografia pretende apresentar as metodologias de síntese de três destas hexilamidas (e ainda de outras hexilamidas, mais complexas, cuja atividade inibitória das COX poderá ser avaliada futuramente), bem como os resultados dos respetivos estudos da atividade inibitória das COX. Para além da monografia, este documento inclui dois relatórios que descrevem estágios curriculares realizados nas áreas de farmácia comunitária e indústria farmacêutica.
Description: Relatório de Estágio do Mestrado Integrado em Ciências Farmacêuticas apresentado à Faculdade de Farmácia
URI: http://hdl.handle.net/10316/84693
Rights: openAccess
Appears in Collections:UC - Dissertações de Mestrado

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