Desenvolvimento e caracterização de sistemas automicroemulsificantes a partir de um extrato seco de Passiflora incarnata L.

Abstract

A Passiflora L. é um género botânico, do qual fazem parte cerca de 500 espécies pertencentes à família Passifloraceae. A espécie Passiflora incarnata L. é perene, trepadeira e de crescimento rápido, nativa da América tropical, desde o sul dos Estados Unidos da América e México até ao Brasil, e o seu uso medicinal iniciou-se pelos nativos no tratamento de insónia, ansiedade e epilepsia, entre outros problemas de saúde. As partes aéreas da Passiflora incarnata L. contêm, pelo menos, 1,5% de flavonóides totais, aos quais se atribuem atividades farmacológicas. Estes constituintes, em sinergismo com os alcalóides presentes na planta, promovem ações no Sistema Nervoso Central (SNC), contribuindo para a ação sedativa. A Passiflora incarnata L. é descrita em monografias de várias Farmacopeias, tais como a da Grã- Bretanha (BP), dos Estados Unidos (USP), da Índia, da França, da Alemanha, da Suíça, de Portugal, entre outras. No presente trabalho, um extrato seco foi caracterizado, recorrendo à cromatografia Líquida acoplada a detetor de fotodiodos e a Espectrómetro de massa, tendo sido identificados treze flavonóides predominantemente derivados da apigenina e da luteolina. Com o objetivo de desenvolver, selecionar e otimizar sistemas automicroemulsificantes que apresentassem requisitos de qualidade e eficácia, de modo a garantirem o efeito terapêutico, prepararam-se diferentes formulações, que foram sujeitas a vários ensaios, com a seguinte composição: a) óleo e tensioativos; b) óleo, tensioativos e extrato seco de Passiflora incarnata L.; c) óleo, tensioativos, extrato seco de Passiflora incarnata L. e co solventes; d) óleo, tensioativos, extrato seco de Passiflora incarnata L., co solventes e agente estabilizador. Foi preparado um lote laboratorial da formulação otimizada, tendo-se procedido ao seu encapsulamento. Foram ainda efetuados ensaios de doseamento de flavonóides totais no extrato utilizado e de caracterização dos sistemas automicroemulsificantes preparados, que evidenciaram o objetivo proposto.

The Passiflora L. is a genus which comprises about 500 species of the family Passifloraceae. The Passiflora incarnata L. species is an evergreen, climbing, fast-growing plant, native to tropical America, from the southern United States of America and Mexico to Brazil, and its medicinal use was initiated by the natives in the treatment of insomnia, anxiety and epilepsy, among other clinical states. The aerial parts of the Passiflora incarnata L. contain at least 1.5% of total flavonoids to which pharmacological activities are attributed. These constituents, in synergy with the alkaloids present in the plant, promote actions in the Central Nervous System (CNS), thus contributing to the sedative action. The Passiflora incarnata L. is referred in monographs of various Pharmacopoeias, such as Great-Britain (BP), the United States of America (USP), India, France, Germany, Switzerland, Portugal, among others. In this study, a dried extract was characterized using the liquid chromatography coupled with a photodiode detector and a mass spectrometer, and thirteen flavonoids were identified predominantly, derived from apigenin and luteolin. In order to develop, select and optimize self-microemulsifying systems to present quality requirements and effectiveness, so as to ensure the therapeutic effect, the various prepared formulations, which were subjected to several tests, had the following components: a) oil and surfactants; b) oil, surfactants and dry extract of Passiflora incarnata L.; c) oil, surfactants, dry extract of Passiflora incarnata L. and co-solvents; d) oil, surfactants, dry extract of Passiflora incarnata L., co-solvents and stabilizing agent. A laboratorial batch of optimized formulation was prepared and encapsulated. Assay of flavonoids from a dried extract was carried out and the self-microemulsified formulation was characterized providing the intended objective.