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https://hdl.handle.net/10316/32735
Campo DC | Valor | Idioma |
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dc.contributor.advisor | Moreno, Maria João | - |
dc.contributor.author | Samelo, Jaime Amadeu Cruz Reis | - |
dc.date.accessioned | 2016-11-08T14:48:17Z | - |
dc.date.available | 2016-11-08T14:48:17Z | - |
dc.date.issued | 2016-09 | - |
dc.identifier.uri | https://hdl.handle.net/10316/32735 | - |
dc.description | Dissertação de Mestrado em Química apresentada à Faculdade de Ciências e Tecnologia da Universidade de Coimbra. | pt |
dc.description.abstract | Após administração oral um fármaco tem de ultrapassar várias barreiras antes de chegar ao sistema circulatório. Para além do efeito na sua absorção, a distribuição, metabolismo e eliminação (ADME) do fármaco também envolve a interação e/ou permeação através de membranas biológicas. Também a eficácia no local alvo envolve frequentemente interações com a membrana biológica, quer via direta no caso de medicamentos ativos na membrana, quer indiretamente através do aumento ou diminuição da concentração local disponível para interagir com o alvo terapêutico. As membranas biológicas são formadas por uma bicamada lipídica contínua com proteínas incorporadas ou adsorvidas na superfície polar. A barreira de difusão que limita a permeabilidade dos fármacos através da membrana biológica é dada pela bicamada lipídica. Para a maioria dos medicamentos (hidrofóbicos e amfifilicos) as interações não especificas também são estabelecidas com a bicamada lipídica da membrana biológica. Por conseguinte, é importante caracterizar as interações estabelecidas entre o fármaco e sistemas modelo que mimetizem a porção da bicamada lipídica da membrana biológica, bem como o efeito do fármaco nas propriedades da bicamada. Vesículas unilamelares largas (LUV’S) são sistemas modelo excelentes, uma vez que são estáveis e podem ser preparados com composições distintas de lípidos que mimetizem as propriedades relevantes da membrana biológica (nomeadamente as suas propriedades dinâmicas e electroestáticas) Neste trabalho caraterizámos as interações da Rifampicina (RIF) com LUV’S preparados com POPC puro (mimetizando as membranas em geral) e a partir de uma mistura de POPE:POPC:POPG a 50:30:20 molar % (como um modelo de uma membrana bacteriana). A Rifampicina é um antibiótico amplamente usado na tratamento da tuberculose, atuando na inibição da síntese do RNA dependente do DNA causando a destruição das células bacterianas. A interação da RIF com a bicamada lipídica foi estudada através de calorimetria de titulação isotérmica (ITC), com a caracterização do coeficiente de partição e a variação da entalpia associada para diferentes concentrações locais do fármaco, mudanças no estado de ionização da RIF devido à interação com a bicamada lipídica, e informação qualitativa sobre a velocidade de permeação através da bicamada. Um ensaio preliminar para determinar o coeficiente de partição foi efetuado utilizando espectroscopia de absorção UV/Visível. Variações nas propriedades da bicamada lipídica devido à presença de diferentes concentrações locais de RIF foram avaliadas por dispersão dinâmica de luz e através do efeito na velocidade de permeação da carboxifluoresceína. A Rifampicina é um antibiótico amplamente usado na tratamento da tuberculose, atuando na inibição da síntese do RNA dependente do DNA causando a destruição das células bacterianas. A interação da RIF com a bicamada lipídica foi estudada através de calorimetria de titulação isotérmica (ITC), com a caracterização do coeficiente de partição e a variação da entalpia associada para diferentes concentrações locais do fármaco, mudanças no estado de ionização da RIF devido à interação com a bicamada lipídica, e informação qualitativa sobre a velocidade de permeação através da bicamada. Um ensaio preliminar para determinar o coeficiente de partição foi efectuado utilizando espectroscopia de absorção UV/Visível. Variações nas propriedades da bicamada lipídica devido à presença de diferentes concentrações locais de RIF foram avaliadas por espalhamento dinâmico de luz e através do efeito da velocidade de permeação da carboxifluoresceína. | pt |
dc.language.iso | por | pt |
dc.rights | openAccess | pt |
dc.subject | Química | pt |
dc.title | Estudo da interação da RIF com bicamadas lipídicas | pt |
dc.type | masterThesis | pt |
degois.publication.location | Coimbra | pt |
degois.publication.title | Estudo da interação da RIF com bicamadas lipídicas | por |
dc.date.embargo | 2016-09-01 | * |
thesis.degree.grantor | 00500::Universidade de Coimbra | pt |
thesis.degree.name | Mestrado em Química, área de especialização em Química Avançada e Industrial | pt |
uc.rechabilitacaoestrangeira | no | pt |
uc.date.periodoEmbargo | 0 | pt |
item.openairecristype | http://purl.org/coar/resource_type/c_18cf | - |
item.grantfulltext | open | - |
item.openairetype | masterThesis | - |
item.languageiso639-1 | pt | - |
item.fulltext | Com Texto completo | - |
item.cerifentitytype | Publications | - |
Aparece nas coleções: | UC - Dissertações de Mestrado FCTUC Química - Teses de Mestrado |
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Ficheiro | Descrição | Tamanho | Formato | |
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