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https://hdl.handle.net/10316/110943
Title: | Liberação específica de fármacos no cólon por via oral. II - Tipos de sistemas utilizados | Other Titles: | Colonic drug delivery. II - Types of delivery systems | Authors: | Freire, Ana Cristina Podczeck, Fridrun Sousa, João Veiga, Francisco |
Keywords: | Liberação específica no cólon; Sistemas tempo-dependentes; Sistemas pH-dependentes; Sistemas baseados na microflora; Sistemas baseados na pressão intraluminal; Colon specific delivery; Time-dependent systems; pH-dependent systems; Systems based on the colonic microflora; Systems based on the intraluminal pressure | Issue Date: | 2006 | Publisher: | University of Sao Paulo | Serial title, monograph or event: | Revista Brasileira de Ciencias Farmaceuticas/Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences | Volume: | 42 | Issue: | 3 | Abstract: | Dois tipos de abordagens podem ser utilizadas para liberar
fármacos no cólon: liberação retardada ou liberação específica
no cólon. O primeiro caso diz respeito a formulações concebidas
de forma a prolongar a dissolução do fármaco e a sua absorção,
até que a formulação chegue ao cólon. Esta estratégia demonstra
falta de especificidade quando comparada com outras que se
baseiam nas características particulares do cólon. A liberação
específica no cólon explora as suas propriedades como o pH,
atividade enzimática e pressão intraluminal. No geral, o sistema
ideal pode ser obtido com a utilização de peletes, que como é sabido
possuem maior previsibilidade no seu esvaziamento gástrico e
maior tempo de residência no cólon, ou sistemas revestidos com
um design simples. Teoricamente, os sistemas baseados na atividade
enzimática, e, sobretudo, os que são constituídos por
polissacarídeos, são mais específicos e possuem baixa toxicidade.
No entanto, qualquer outro sistema pode ser eficaz na liberação
específica de fármacos no cólon. Na realidade, alguns sistemas
tempo e pH dependentes comercializados, têm mostrado benefícios
no tratamento da doença inflamatória do intestino, apesar da sua
baixa especificidade. As investigações neste campo, devem ser
conduzidas de forma a identificar a estratégia apropriada, que
permita a liberação específica do fármaco de maneira segura,
efetiva, pouco dispendiosa e com a mínima flutuação em termos
de liberação de fármacos no local alvo. Two basic approaches may be taken in delivering drugs to the colon: time-delayed release or colonic targeting. The former involves sustained release dosage forms, which are designed to prolong drug dissolution and hence absorption, until it reaches the colon. This strategy shows lack of specificity when compared with others that take advantage of unique characteristics present in the colon. Direct targeting involves the exploitation of environmental properties of the colon, like pH of the colon, enzymatic activity or intraluminal pressure. In general, the ideal colonic drug delivery may be accomplished by using pellets, which are known to have more predictable gastric emptying and great colonic residence times, and coated dosage forms with a simple design since they are easy to manufacture. Theoretically, the enzyme dependent systems, and, specially, those based in the use of polysaccharides, are more specific and non-toxic. Nevertheless, any of the others approaches might be suitable to obtain a colonic delivery system with the appropriate characteristics. Some commercially timedependent and pH-dependent systems have shown important benefits in the treatment of inflammatory bowel disease, despite their less specificity. The investigations in this field should be conducted to identify the appropriate approach, which can result in the delivery of drugs in a safe, effective and less expensive manner with minimum fluctuation in terms of release of drug at target site. |
URI: | https://hdl.handle.net/10316/110943 | ISSN: | 1516-9332 | DOI: | 10.1590/S1516-93322006000300004 | Rights: | openAccess |
Appears in Collections: | FFUC- Artigos em Revistas Internacionais |
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