Nanocristais: aplicações em tecnologia farmacêutica

Abstract

O aumento do número de moléculas pouco solúveis em água tem dificultado o desenvolvimento farmacêutico de novos fármacos. Apesar de existirem métodos para o aumento da solubilidade de fármacos, tais como técnicas de micronização, mistura de solventes e incorporação em ciclodextrinas, estes continuam a apresentar algumas lacunas e não permitem atingir a solubilidade desejada, sendo necessárias outras estratégias para a resolução deste problema. Surge então a abordagem à “nanonização” e, mais especificamente, à tecnologia de produção de nanocristais. Os nanocristais são nanopartículas constituídas maioritariamente por princípio ativo puro que, devido às suas propriedades, permitem aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis em água e, consequentemente, a sua biodisponibilidade. As técnicas de produção destes assentam em processos bottom-up e top-down e tecnologias combinadas, as quais serão descritas nesta monografia. As formulações baseadas em nanocristais constituem uma estratégia promissora e versátil, não só para administração oral, como também por outras vias, tais como a intravenosa, pulmonar, ocular e dérmica.

The increasing number of poorly water-soluble drugs has been an obstacle to the development of new medicines. Although some strategies for the enhancement of drug solubility have been developed, such as micronization, solvent mixtures and cyclodextrins, other approaches are still required in order to attain the desired bioavailability. This prompted to the need for further particle size reducion up to nanoscale, using formulations based on nanocrystals. Drug nanocrystals are nanoparticles being composed mostly by drug that, due to their properties, allow to enhancing the solubility of poorly soluble drugs, thus increasing their bioavailability. The production techniques can be classified as bottom-up, top-down and combinational technologies, which will be described in the present work. The formulations based on nanocrystals are a promising and versatile strategy, not only for oral drug delivery, but also for intravenous, pulmonar, ocular and dermal application.