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https://hdl.handle.net/10316/110861
Title: | Estudos de mucoadesão no trato gastrointestinal para o aumento da biodisponibilidade oral de fármacos | Other Titles: | Mucoadhesion studies in the gastrointestinal tract to increase oral drug bioavailability | Authors: | Varum, Felipe Oliveira Basit, Abdul Waseh Sousa, João Veiga, Francisco |
Keywords: | Drugs/oral bioavailability; Mucoadhesion/ in vitro and in vivo studies; Gastrointestinal tract/ mucoadhesion study; Drugs/absortion | Issue Date: | 2008 | Publisher: | University of Sao Paulo | Serial title, monograph or event: | Revista Brasileira de Ciencias Farmaceuticas/Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences | Volume: | 44 | Issue: | 4 | Abstract: | A biodisponibilidade oral de muitos fármacos é limitada pelo tempo
de residência das formas farmacêuticas ao longo do trato
gastrointestinal. A mucoadesão tem sido proposta como forma de
prolongar o tempo de residência em determinada zona,
contribuindo para o aumento do efeito terapêutico dos fármacos.
O estômago e o intestino delgado têm sido preferencialmente os
alvos de estudo da mucoadesão, tendo sido observados resultados
promissores em ensaios in vitro. Contudo, alguns ensaios em
humanos, usando a técnica de γ-cintigrafia, têm revelado o
insucesso da mucoadesão como forma de aumentar o tempo de
contacto de formulações no trato gastrointestinal superior. A falta
de correlação in vitro/in vivo pode ser atribuída à complexidade
do trato gastrointestinal humano. Muitos dos modelos in vitro
reproduzem apenas em parte as condições observadas in vivo.
Outros fatores, tais como a motilidade, o pH, a espessura e a taxa
de renovação de muco, presença de enzimas e alimentos, não têm
sido simulados em ensaios in vitro. A taxa de renovação do muco,
a sensibilidade aos estímulos secretores e a motilidade são mais
baixas no cólon que no estômago e intestino delgado. Portanto, a
mucoadesão no cólon poderá constituir um conceito mais bem
sucedido. Contudo, são necessários mais estudos quer em modelos
animais quer em humanos para avaliar o seu verdadeiro potencial.
Além disso, são necessários estudos de farmacocinética para
determinar a libertação e posterior absorção do fármaco a partir
do sistema mucoadesivo. The oral bioavailability of many drugs can be limited by the residence time of pharmaceutical dosage forms in the gastrointestinal tract. Mucoadhesion has been proposed as a method to increase residence time at a specific area, hence increasing the therapeutic effect of drugs. Most research efforts on mucoadhesion have focused on the stomach and small intestine, with promising results observed from in in vitro studies. However, γ-scintigraphy data obtained in human studies have revealed the lack of success of mucoadhesion approaches in order to increase the contact time of formulations in the upper gut. The lack of in vitro/in vivo correlation can be attributed to the complex nature of the human gastrointestinal tract, with most in vitro models providing little resemblance to the in vivo situation, such as motility, pH, mucus thickness and mucus turnover, presence of enzymes and food. In the colon, the mucus turnover, the sensibility to mucus secretory stimulus and motility are lower than in the stomach and small intestine. Therefore, colonic mucoadhesion may be a more successful approach. Nevertheless, more studies in animals and humans are needed to evaluate its potential, as well as, pharmacokinetic studies to investigate drug release and absorption from mucoadhesive systems. |
URI: | https://hdl.handle.net/10316/110861 | ISSN: | 1516-9332 | DOI: | 10.1590/S1516-93322008000400002 | Rights: | openAccess |
Appears in Collections: | FFUC- Artigos em Revistas Internacionais |
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